克霉唑(三苯甲咪唑、抗真菌Ⅰ号)克霉唑　　Clotrimazole 　　具广谱抗真菌作用。

对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。

临床主要供外用，治疗皮肤霉菌病，如手足癣、体癣、耳道、阴道霉菌病等。

本品毒性大，口服可有胃肠道反应、肝功异常及白细胞减少等。

现已少用。

外用无不良反应，偶有局部炎症。

外用有1%～3%霜剂；栓剂。

[编辑本段]药物名称 　　克霉唑克霉唑 克罗确松、抗真菌1号、抗真菌Ⅰ号、氯苯甲咪唑、氯代三苯甲咪唑、氯曲马唑、氯三苯甲咪唑、氯三苯咪唑、三苯甲咪唑 　　英文别名Lotrimin、Mycelex、Mycospoin、Tritylimidazol [编辑本段]功用作用 　　克霉唑属吡咯类抗真菌药，对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

克霉唑具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真克霉唑菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。

克霉唑曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。

　　本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌麦角固醇等固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成；也可抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。

白色念珠菌所致的皮肤念珠菌病和外阴阴道炎，由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的体癣、股癣、足癣和糠秕马拉色菌所致的花斑癣，也可用于治疗甲沟炎、须癣和头癣。

[编辑本段]药理毒理 　　克霉唑属吡咯类广谱抗克霉唑真菌药。

对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、新型隐球菌、曲菌、藻菌、白色念珠菌等，均有显著抑制作用。

克霉唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

尿素可溶解角蛋白，增加蛋白质的水合作用，兼有止痒、抗菌等作用，并能增加药物经皮肤的穿透性。

[编辑本段]适应症 　　本品适用于治疗白念珠菌所致的皮肤念珠菌病；红色毛癣克霉唑菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的足癣、股癣和体癣，糠秕马拉色菌所致的花斑癣，亦可用以治疗甲沟炎、须癣和头癣。

[编辑本段]药理作用 　　本品有抑菌作用，浓度高时也可具杀菌作用。

可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；本品尚可抑制氧化和克霉唑过氧化酶的活性，引起过氧化物在细胞内过度积聚，致真菌亚细胞结构变性和坏死。

对白色念珠菌则可抑制其芽孢转变为具侵袭性的菌丝。

[编辑本段]不良反应 　　皮肤外用后可发生皮疹、充血、肿胀、水疱、脱屑、皮肤烧灼感、瘙痒或其他皮肤刺激征象。

少数使用阴道栓剂患者可发生过敏局部烧灼感、尿频、下腹痛等刺激症状，上述不良反应一般少见且轻微。

口服可有精神失常或错乱，定向障碍、幻觉、嗜睡、抑郁。

可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、腹泻、皮疹、可引起肝损害、暂时性血清转氨酶升高、血尿、蛋白尿、轻度或暂时性粒细胞减少、白细胞减少 [神经系统] 　　常见的有中枢神经系统反应如疲劳、思睡、抑郁，可出现严重的精神紊乱。

[消化系统] 　　常见的有食欲不振、恶心、呕吐、上腹痛及腹泻可达20％，有的报告发生率更高。

大多数病人可有血清碱性磷酸酶及氨基转移酶升高。

[泌尿系统] 　　尿频，有些病人排尿时有尿道烧灼感。

曾有报告发生蛋白尿及血尿，但无严重肾损害。

[造血系统] 　　文献中提及中性白细胞减少，但无更严重的病变。

[内分泌、代谢] 　　本品可使血浆中皮质醇浓度明显升高，发生恶心或呕吐(16例)、腹泻(14例)及食欲不振(10例)。

[过敏反应] 　　出现丘疹、荨麻疹及接触性过敏皮炎。

[其他] 　　局部应用耐受良好，出现过敏性皮炎或激惹者不到1％。

[编辑本段]用法用量 　　1．皮肤感染涂于患处，一日2—3次。

　　2．克霉唑阴道炎阴道用药，每晚一次，连续7日。

(1)动物实验未发现有致癌和精子染色体诱变。

(2)妊娠末期3个月阴道给药，未发现对胎儿有不良影。

但在小鼠和大鼠研究中，按体重50一120mg/kg口服，见本品有胚胎毒性，然未发现有畸变。

(3)哺乳期妇女外用，可分泌入乳汁，但未见有不良反应。

(4)儿童与老年患者，用药未发现有特殊。

(5)避免接触眼睛。

(6)外用本品可致皮肤局部过敏，如继续使用可致过敏性反应发生。

通常用药后1周内瘙痒等症状可减轻。

(7)应用本品治疗皮肤念珠菌病时，避免将敷料紧压在药品上或封包，以免酵母菌生长并释放内毒素。

阴道给药。

睡前1片，1片即为一疗程。

用或不用投药器将药片置于阴道深处。

一般用药1次即可，必要时可在4天后进行第二次治疗。

　　3．皮肤感染涂于患处，一日2～3次。

　　4．阴道炎阴道用药，一次0.15g，每晚1次，连续7日。

对本品任何组分过敏者禁用。

　　5．避免接触眼睛。

　　6．外用本品偶可致皮肤局部过敏，一旦发生，应即停用。

　　7．用本品治疗皮肤念珠菌病时，避免将敷料紧压在药品上或封包，以避免酵母菌生长。

[编辑本段]注意事项 　　动物实验未发现本品中克霉唑有致癌和致精子染色体畸克霉唑变的作用。

　　2、避免接触眼睛。

　　3、本品偶可引起局部皮肤过敏，一旦发生，应立即停药。

　　4、应用本品治疗皮肤念珠菌病时，避免将敷料紧压在药品上或封包，以免酵母菌生长。

　　5、对本品或其他咪唑类药物过敏者禁用。

　　6、孕妇、哺乳期妇女以及18岁以下女性在使用本品前应咨询医师。

　　7、建议避开月经期间治疗。

　　8、用药期间应注意个人卫生，防止重复感染。

　　9、本品仅供阴道治疗，切忌口服。

　　10、当本品性状发生改变时禁用。

　　1如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

　　12、请将此药品放在儿童不能接触的地方。